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Ce médicament est un adjuvant au régime hypocalorique. Il a la propriété de bloquer l'action d'une enzyme qui permet la digestion des graisses: la lipase intestinale. Ce médicament agit localement dans l'estomac et l'intestin et passe très faiblement dans le sang.

L'orlistat appartient à la classe orlistat bon marché médicaments appelés agents antiobésité et plus particulièrement à celles des inhibiteurs des lipases gastro-intestinales. L'orlistat bloque l'action de la lipase et prévient donc l'absorption des matières grasses. L'IMC n'est pas une mesure directe du taux de graisse corporelle et ces lignes directrices ne s'appliquent pas aux sportifs et aux femmes enceintes.

L'orlistat est un inhibiteur puissant, spécifique et d'action prolongée des lipases gastro-intestinales. L'enzyme inactivée ne peut donc plus hydrolyser les triglycérides d'origine alimentaire en acides gras libres et monoglycérides absorbables. Dans les études à 2 ans et dans l'étude à 4 ans, un régime hypocalorique était associé au traitement, à la fois dans les groupes orlistat et placebo. La différence moyenne de perte de poids entre le groupe traité et le groupe placebo était de 3,2 kg.

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