Ces étapes définissent la pharmacocinétique du médicament. Le foie est le principal organe impliqué dans le métabolisme des médicaments. Elles peuvent être cliniquement significatives pour les médicaments à marge thérapeutique étroite dose efficace proche de la dose toxique. Elles dépendent de différents facteurs liés au médicament, au patient lui-même ou au contenu de certains aliments Elle peut donc influencer leur tolérance et leur efficacité en atténuant, ralentissant ou en renforçant leurs effets. L'arrivée d'une grande quantité d'aliments dans l'intestin grêle surtout un repas riche en lipides ralentit le péristaltisme intestinal, favorise la dissolution de certains principes actifs et stimule la sécrétion biliaire, augmentant ainsi la biodisponibilité de certains médicaments liposolubles griséofulvine, ciclosporine, phénytoïne, carbamazépine. La biodisponibilité de l'albendazole, un vermifuge couramment utilisé en infectiologie ou parasitologie, est quadruplée par un repas riche en graisses.

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