Il est pour l'instant le traitement le plus vendu dans le cadre du traitement de ce cancer. Il est utilisé dans le traitement de cancers du sein en phase précoce ou avancée chez les femmes pré- et post- ménopausées. Dans certains pays, il est vendu comme médicament générique. Responsable du programme de contrôle de la reproduction et de la fertilité aux laboratoires des Imperial Chemical Industries ICI 4, Walpole et son équipe sont initialement chargés de développer une pilule contraceptive. Le composé ICI 46, plus tard rebaptisé en tant que tamoxifène est synthétisé pour la première fois en par la chimiste Dora Richardson, membre de l'équipe de recherche d'Arthur Walpole, à partir des dérivés du triphényléthylène 5. Le projet est alors redirigé par Walpole, qui propose développer ICI 46, comme traitement du cancer du sein. Dans les années, de nouveaux essais cliniques ont démontré l'effectivité du composé dans les premiers stades du cancer 4.

Ces cancers dits hormonodépendants sont considérés comme étant de meilleur pronostic. Comme la chimiothérapie, l'hormonothérapie est un traitement systémique car elle peut détruire les cellules cancéreuses à travers l'organisme entier. Les modalités thérapeutiques utilisées seront différents selon que vous êtes ou non ménopausée, en sachant que c'est le statut hormonal avant le diagnostic qui compte. Son utilisation en complément, peut être une option en cas de maladie avancée, en particulier chez la femme âgée. On parle de résistance primaire lorsque que l'hormonothérapie est inefficace au bout de moins de 2 ans de traitement ou lorsqu'apparaissent, dans les 6 premiers mois du traitement, des métastases. La résistance est dite, secondaire, lorsqu'elle apparait au-délà de 2 ans de traitement ou que des métastases apparaissent après 6 mois. Cette molécule est à la fois stimulante agoniste responsable de certains effets secondaires et inhibitrice antagoniste.

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Ce médicament a une action antihormonale, principalement antiestrogène: il bloque l'action stimulante des estrogènes sur les seins en se liant, lorsqu'ils existent, avec les récepteurs des estrogènes. Il a également, de façon paradoxale, des effets de stimulation sur l'utérus, les os protection contre l' ostéoporose liée à ménopause et la synthèse des graisses. Il est utilisé chez la femme dans le traitement de certains cancers du sein. Les prix mentionnés ne tiennent pas compte des «honoraires de dispensation» du pharmacien. Ce médicament reproduit parfois certains effets de la ménopause. Compte tenu des effets possibles de ce médicament sur l'utérus, une surveillance gynécologique régulière, au moins annuelle, est nécessaire; signalez sans tarder à votre médecin tout saignement génital anormal.

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